Deoxiarbutin, som en konkurrerande tyrosinashämmare, kan reglera produktionen av melanin, övervinna pigmentering, bleka hudens svarta fläckar och ha en snabb och varaktig blekningseffekt. Den hämmande effekten av deoxyaarbutin på Tyrosinase är uppenbarligen överlägsen andra blekningsaktivatorer, och den blekande och blekande effekten kan uppnås med en liten mängd användning. Deoxiarbutin har också starka antioxidanteffekter
- Kinesiskt namn Deoxyarbutin
- Utländskt namn Deoxyarbutin
- Smeknamn p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxi) fenol
- Kemisk formel C11H14O3
- Molekylvikt 194,23
- CAS-inloggningsnummer 53936-56-4
- Engelska alias 4-[(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxi]fenol
- Renhet ≥ 98 %
Deoxiarbutinsom en ny generation av kosmetiska bleknings- och blekningsaktiva medel, används främst i avancerad blekningskosmetika.
Testa
Modulering av melanogenes i melanocyterna kan uppnås med användning av kemikalier som delar strukturella homologier med substratet tyrosin och som sålunda kompetitivt hämmar den katalytiska funktionen av tyrosinas. Vi har utvecklat en ny tyrosinashämmare, deoxyArbutin (dA), baserat på denna utgångspunkt. DeoxyArbutin visar effektiv hämning av svamptyrosinas in vitro med ett Ki som är 10 gånger lägre än hydrokinon (HQ) och 350 gånger lägre än arbutin. I en hårlös, pigmenterad marsvinsmodell visade dA snabb och ihållande hudljusning som var helt reversibel inom 8 veckor efter uppehåll i topikal applicering.
Däremot inducerade HQ en kort men ohållbar hudupplysningseffekt medan kojinsyra och arbutin inte uppvisar någon hudupplysande effekt. Resultat från en panel av säkerhetstester stödde den övergripande etableringen av dA som en handlingsbar molekyl. I en human klinisk prövning resulterade topikal behandling av dA under 12 veckor i en signifikant eller lätt minskning av den totala hudens ljushet och förbättring av solar lentigines i en population av ljus hud respektive mörk hud individer. Dessa data visar att dA har potentiell tyrosinashämmande aktivitet som kan resultera i att huden blir ljusare och kan användas för att lindra hyperpigmentära lesioner.
Introduktion
Melasma (kloasma) är en vanlig hudpigmentär sjukdom som kännetecknas av oregelbundna ljusa till mörkbruna fläckar i ansiktet, som vanligtvis orsakar betydande psykiatriska och psykologiska bördor för drabbade individer. De uppviglande händelserna för patogenesen av melasma är dock inte väl förstått. Melasma är vanligare hos personer med Fitzpatrick hudtyper IV till VI än hos personer med ljusare hud (typ I till III). Melasma är också känt för att vara vanligare bland kvinnor än män och vanligare bland asiater, latinos och afroamerikaner än bland kaukasier. Uppskattningsvis 50 % till 70 % av gravida kvinnor i USA utvecklar melasma [3].
Det har fastställts att de hyperaktiva melanocyterna i melasmahuden producerar mycket mer melaninpigment via tyrosinkatabolismen. Tyrosinas (EC 1.14.18.1), ett kopparinnehållande glykoprotein, är det hastighetsbegränsande enzymet som är avgörande för denna väg. Melaninsyntes sker inom högspecialiserade organeller som kallas melanosomer och sedan överförs melaniserade melanosomer från melanocyter till närliggande keratinocyter, och bestämmer därigenom konstitutiv och fakultativ hudfärg. Många hudljusande medel är inriktade på att kontrollera melaninsyntesen genom att dämpa tyrosinasaktivitet. Under de senaste 50 åren har hydrokinon (1, 4-bensendiol, HQ) använts i stor utsträckning som guldstandarden för prototypiska tyrosinashämmare vid behandling av melasma. Emellertid har mycket uppmärksamhet nyligen ägnats åt den potentiella hälsorisken med långvarig exponering för HQ, såsom exogen ochronos, leukoderma (yrkesmässig vitiligo) och till och med karcinogenes. Det är allmänt accepterat att HQ antagligen fungerar som ett substrat för att konkurrera inhibera tyrosinas aktivitet, vilket ger potentialen för blekning av huden. Samtidigt ger dessa monofenolföreningar också upphov, genom den enzymatiska oxidationen av tyrosinas, till rikliga fria radikaler som orsakar lipidperoxidation och därav följande melanosomala membranskador. I tidigare studier från vårt laboratorium har det visat sig att deoxiarbutin (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yl) oxi] fenol, D-Arb), ett glukosidderivat av HQ, är säkrare och mindre cytotoxiskt jämfört med dess moderförening hydrokinon. Den aktuella studien genomfördes för att undersöka toxiciteten och effekten av D-Arb på subcellulär nivå (direkt på melanosomer) och hudpigmentering med användning av in vivo och in vitro-modeller, för att ytterligare utvärdera biosäkerheten för D-Arb parallellt med HQ för att göra huden ljusare.
Deoxiarbutin, som en ny generation av kosmetiska bleknings- och blekningsaktiva medel, används främst i avancerad blekningskosmetik.
D-Arbutin är ett av derivaten av Arbutin, kallat D-nenenebb arbutin, som effektivt kan hämma effekten av tyrosinas i hudvävnad. Enligt forskning är dess effekt till och med 10 gånger den av hydrokinon och 350 gånger den av allmänt Arbutin. I djurhudtester kan denna D-Arbutin snabbt och effektivt bleka huden, och efter upphörd användning kan effekten fortfarande bibehållas i nästan 8 veckor.
I kliniska studier på människokroppen kan topikal användning av D-Arbutin i 12 veckor uppnå betydande hudupplysningseffekter, och det har en god förbättringseffekt på dagliga ljusexponeringsfläckar och mörka hudförhållanden.
Posttid: 2023-07-11
